omeprazolo

il omeprazolo è il farmaco che rappresenta il gruppo di inibitori della pompa protonica (PPI), usato per problemi di stomaco come acidità e gastrite, tra gli altri.

In questo articolo spiegheremo i seguenti aspetti riguardanti l'omeprazolo:

• Meccanismi di azione;
• farmacocinetica;
• il metabolismo;
• Effetti avversi;
• interazioni;
• indicazioni;

Meccanismi d'azione

Lo stomaco ha un pH acido dovuto all'HCl che producono le cellule parietali della mucosa gastrica. Questo Il pH acido dello stomaco caratteristico è essenziale per la digestione degli alimenti per raggiungere:

• Denaturalizzazione proteica corretta;
• Attiva il pepsinogeno e la peptina affinché si verifichi la proteolisi, cioè l'interruzione dei legami peptidici proteici.
• Prevenire le infezioni batteriche,poiché i batteri di solito non sopravvivono nei media acidi.

L'eccessiva secrezione di acido gastrico può causare danni alla mucosa. del tratto gastrointestinale, che produce principalmente ulcere allo stomaco e duodeno.

La secrezione di acido gastrico avviene in diversi passaggi:

1. Segregazione di H + e Cloni separatamente in cellule parietali;
2. La loro combinazione per formare HCl nei canali;
3. Segregazione di acido dai canalicoli al lume dello stomaco;

Gli inibitori della pompa protonica, come l'omeprazolo, agiscono nella fase finale della produzione di acido, unendo irreversibilmente la pompa ATPase o H + / K-, con un'unione del pH massimo dipendente dal pH. < 6.

Questa inibizione avviene in particolare attraverso la formazione di un legame covalente S-S tra la solfamide e un residuo di cisteina accessibile alla pompa protonica., omeprazolo collega i residui Cys-813 e Ces-892.

farmacocinetica

L'omeprazolo, come altri PPI, viene somministrato nella sua forma neutra, che è inattiva.. Essendo una forma neutra sarà lipofilo, cioè insolubile in acqua, e sarà in grado di attraversare facilmente le membrane cellulari e raggiungere senza problemi i canali delle cellule parietali..

Queste cellule, poiché hanno un pH acido, trasformeranno la forma neutra di omeprazolo nella sua forma protonata attiva, potendo così eseguire il suo meccanismo d'azione e attaccarsi irreversibilmente alla pompa protonica bloccandone l'azione..

•  È labile in mezzo acido, quindi il le ricette orali sono fornite con copertura enterica.
• Il loro legame con le proteine ​​plasmatiche è elevato, superiore al 95%, il che aumenta la loro possibilità di interazione con altri farmaci, poiché potrebbe subire uno spostamento della dose..
• Viene assorbito nell'intestino tenue e di solito si completa in 3-6 ore..
• La biodisponibilità orale è di circa il 35% e può aumentare fino al 60% con la somministrazione ripetuta una volta al giorno..
• Il suo volume di distribuzione oscilla di 0,3 L / kg.

metabolismo

L'omeprazolo è soggetto al metabolismo epatico dal sistema CYP 450.. Gran parte del suo metabolismo dipende dall'isoenzima specifico CYP2C19..

La maggior parte della dose somministrata per via orale viene escreta come metaboliti inattivi nelle urine e il resto nelle feci dalla secrezione principalmente biliare..

Effetti avversi

Ricordalo L'omeprazolo ha una serie di effetti avversi., sebbene non molti a causa della sua selettività nella sua azione, è necessario considerare se sta somministrando questo farmaco. Tra gli altri troviamo:

• In trattamenti prolungati può produrre grave ipomagnesemia;
• Aumenta il rischio di fratture ossee;
• Alterazioni cutanee come eruzione cutanea o prurito;
• Disturbi gastrointestinali come diarrea, costipazione, dolore addominale, nausea o vomito;

• Neuropatia periferica;
• ipersensibilità;
• Anemia emolitica;
• Riduce l'assorbimento della vitamina B12, quindi aumenta il rischio di soffrire di anemia megaloblastica;
• Rischio di lupus eritematoso cutaneo subacuto;
• Aumenta i livelli di cromogranina A, alto contenuto di proteine ​​in alcuni tipi di cancro.

Interazioni con l'omeprazolo

L'omeprazolo interagisce con molti farmaci se somministrati contemporaneamente riducendone o potenziandone l'azione..

• Può ridurre l'azione di:
  • clopidogrel;
  • antifungini;
  • fenitoina;
  • rifamicina;
  • micofenolato;
  • gli altri;
• Può aumentare l'azione di:
  • metotressato;
  • anfetamine;
  • benzodiazepine;
  • carvedilolo;
  • citalopram;
  • escitalopram;
  • ciclosporina;
  • warfarin;
  • gli altri;

Può sicuramente interagire con numerosi farmaci, oltre che, se sta assumendo omeprazolo con altri medicinali, consulti il ​​medico per la prevenzione di possibili complicanze.

indicazioni

Questo farmaco è di scelta per:

• Ulcere gastriche;
• Ulcera duodenale;
• Esofagite da reflusso;
• Sindrome di Zollinger-Ellison;
• gastrite;
• Dispepsia funzionale;