ibuprofene

L'ibuprofene appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) che costituiscono una delle prime opzioni per il dolore (antidolorifico), infiammazione o febbre.

Si stima che quasi la metà della popolazione di solito soffra di mal di testa, 30 milioni di persone soffrono di lombalgia e molte altre sono affette da dolore correlato al cancro, malattie cardiache e altre malattie. La maggior parte di questi casi sarà trattata con ibuprofene. Questo ci dà un'idea di quanto sia ampiamente usato questo farmaco.

A cosa serve l'ibuprofene??

L'ibuprofene è un medicinale che può essere trovato sotto forma di compresse o buste o come sciroppo..

In entrambi i casi funge da antinfiammatorio, analgesico e antipiretico.

Gli effetti antipiretici iniziano dopo un'ora e sono massimi a 2-4 ore, estendendosi a 6-8 ore. Il raggiungimento di effetti anti-infiammatori può richiedere fino a due settimane di trattamento..

I principali indicatori raccolti per l'ibuprofene sono i seguenti:

1. Trattamento di condizioni dolorose o infiammate come mal di testa, emicrania, dismenorrea, faringite, otite o dolori muscolari.
2. Trattamento sintomatico della febbre.
3. In malattie come l'artrite reumatoide giovanile e i processi reumatici (artrosi).
4. Trattamento di lesioni dei tessuti molli come distorsioni.

Meccanismo d'azione dell'ibuprofene

Il meccanismo d'azione dell'ibuprofene è l'inibizione della sintesi delle prostaglandine. Questa inibizione è dovuta alla sua unione competitiva e reversibile con l'enzima cicloossigenasi, che trasforma l'acido arachidonico in dette prostaglandine..

Strutturalmente l'ibuprofene è un derivato dell'acido propionico. È un composto racemico (due composti che sono immagini speculari l'uno dell'altro), la cui attività ricade quasi interamente sull'isomero S..

Farmacocinetica: cosa succede all'ibuprofene all'interno del corpo?

Questo è un farmaco scarsamente solubile. Tuttavia, viene spesso utilizzato sotto forma di sali di arginato o lisinato per migliorare la sua solubilità e il profilo farmacocinetico. Le sue caratteristiche più importanti sono le seguenti:

• assorbimento: Le vie di somministrazione più comunemente utilizzate sono orali e parenterali. La somministrazione orale è buona e veloce e la sua biodisponibilità è dell'80%. (varia in base alla forma di dosaggio). I sali di arginina e lisina favoriscono la loro solubilizzazione, quindi assorbono ancora più velocemente..
• Distribuzione: l'ibuprofene si lega efficacemente alle proteine ​​plasmatiche (90 - 9%). È in grado di diffondersi attraverso i tessuti, passando nel liquido sinoviale e attraversando anche la barriera placentare. D'altra parte, la sua presenza nel latte delle donne che allattano non è stata rilevata..
• Metabolismo: il suo principale metabolismo si verifica nel fegato. mediante idrossilazione e carbossilazione, generando vari metaboliti inattivi.
• Escrezione: è principalmente attraverso l'urina (90%) e minoranza nelle feci. La sua completa eliminazione dal corpo avviene dopo 24 ore.

dosaggio

I programmi di dosaggio dipendono dalla forma farmaceutica stimata tempestivamente per ciascun paziente. Si raccomanda di fare riferimento alla forma specifica di ciascun medicinale..

Tuttavia, in generale possiamo riassumere che:

• Negli adulti la somministrazione orale deve essere compresa tra 400 e 600 mg ogni 6/8 ore..
• Nei bambini di età compresa tra 3 mesi e 11 anni si raccomanda di somministrare 20-30 mg / kg / die suddivisi in 3 o 4 dosi. Tuttavia, la sicurezza e l'efficacia nei bambini di età inferiore a 3 mesi non sono state ancora valutate..

La via parenterale è raccomandata solo negli adulti, non superando mai i 600 mg ogni 6 - 8 ore.. Deve somministrare l'ibuprofene per via orale il più presto possibile.. Dobbiamo anche tenere conto dell'esistenza di malattie ai reni e al fegato che richiedono sempre la minima dose possibile per essere utilizzate con cautela..

Controindicazioni e precauzioni di ibuprofene

Questo medicinale è controindicato in alcune situazioni come:

• ipersensibilità. Sono stati segnalati casi di reazioni di ipersensibilità crociata con altri FANS, quindi non devono essere utilizzati in caso di allergia al salicilato. Queste reazioni sono particolarmente frequenti nei pazienti asmatici..
• Ulcera peptica, malattia infiammatoria intestinale o qualsiasi processo che aumenti il ​​rischio di sanguinamento gastrointestinale. A causa dell'inibizione della sintesi delle prostaglandine, l'ibuprofene potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento digestivo e perforazione. Questo è il motivo per cui si raccomanda di somministrare ibuprofene e qualsiasi FANS con cibo per ridurre il danno gastrico. Un'altra opzione sarebbe quella di associarlo a un antiulcera (anti H2 e IBP).
• Disturbi della coagulazione. Ha alcuni effetti antipiastrinici, aumentando il tempo di sanguinamento.
• Insufficienza renale. Viene eliminato dalle urine, quindi in questa situazione potrebbe accumularsi nel corpo in modo tossico. Potrebbe anche ridurre il flusso sanguigno renale..
• Insufficienza epatica. Parallelamente a quanto sopra, l'ibuprofene si metabolizza nel fegato, quindi in caso di insufficienza epatica potrebbe accumularsi nel corpo.
• Insufficienza cardiaca e ipertensione non controllata.
• gravidanza. Questo medicinale è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Inoltre, il suo uso non è consigliato per periodi prolungati nei primi due trimestri..

interazioni

Numerosi farmaci possono alterare il comportamento dell'ibuprofene e dei FANS nel corpo, riducendo la loro efficacia o aumentando la possibilità di effetti avversi. Tra questi ci sono i seguenti:

• FANS. L'ibuprofene potrebbe ridurre la funzione antipiastrinica dell'acido acetilsalicilico quando somministrato insieme.
• alcool. Può potenziare la sua tossicità perché metallizza il fegato e "satura il lavoro".

• antiipertensivo. Possibile riduzione dell'effetto antiipertensivo. Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, il deterioramento della funzionalità renale può precipitare (pazienti disidratati o anziani)..
• Anticoagulanti orali, eparina. Possibile aumento dell'effetto anticoagulante con rischio di sanguinamento. Si consigliano controlli periodici sui tassi di coagulazione..
• antidiabetico. Possibile aumento dei tessuti ipoglicemizzanti riducendo l'escrezione renale.
• paracetamolo. L'uso simultaneo e prolungato di paracetamolo e FANS può causare un aumento delle risate degli effetti avversi ai reni..

Reazioni avverse all'ibuprofene

Effetti avversi provengono principalmente dal meccanismo d'azione del FANS, l'inibizione della cicloossigenasi 1 (COX-1) e spesso compaiono in dosi superiori a 3.200 mg / die:

1. gastrointestinale. Compaiono possibili insorgenza di dispepsia, diarrea, nausea, dolore addominale o sanguinamento gastrointestinale a causa della soppressione delle prostaglandine gastro-protettive..
2. dermatologica. Di solito sono reazioni di ipersensibilità che si verificano con eruzione cutanea, orticaria o eritema. Le reazioni anafilattiche di solito si verificano in pazienti con anamnesi di ipersensibilità all'acido acetilsalicilico e altri FANS..
3. Sistema nervoso centrale: astenia, sonnolenza, mal di testa, nausea.
4. ematologico. Può prolungare il tempo di sanguinamento.
5. cardiovascolare. Potresti avere ipertensione o insufficienza cardiaca..
6. rene. Incremento dell'azoto ureico e precipitazione della crisi renale.